這些藥物首劑一定要減量![推薦]
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發布時間:2017-07-14

一、柳氮磺吡啶

    主要用于炎癥性腸病、類風濕性多關節炎、出血性直腸炎。

1、用法用量

  • 初始劑量,一日1~2g,分3~4次口服;在最初幾周內,逐漸增加劑量至一日3~4g,分3~4次口服;待癥狀好轉后,可逐漸減至維持量,一日1.5g,分3次服,直至癥狀完全消失。

2、主要原因

  • 胃腸道反應:柳氮磺吡啶,在腸道內被細菌分解為磺胺吡啶與5-氨基水楊酸。主要活性成分為5-氨基水楊酸,可刺激胃腸道,引起胃痛及腹痛,患者耐受性差。

  • 遇有胃腸道刺激癥狀,除餐后服藥外,也可分成小量多次服用,甚至可每小時一次,使癥狀減輕。

二、卡馬西平

主要用于癲癇、三叉神經痛和舌咽神經痛、精神病、不寧腿綜合征、偏側面肌痙攣等。

1、用法用量

  • 初始劑量,每次100~200mg,每天1~2次;第二日后每日增加100mg,直到出現療效為止,最高量每日不超過1.2g;維持時應根據情況和血藥濃度監測結果,調整至最低的有效量。

2、主要原因

  • 個體差異大:口服吸收緩慢,且因人而異;不同患者服用相同的劑量(400mg),血藥濃度可在0.5-25μg/mL之間變動(有效濃度范圍:4~12ug/mL)。

  • 誘導自身代謝:卡馬西平經肝臟代謝,并能誘發自身代謝;治療4周后可能需要增加劑量,以避免自身誘導所致血藥濃度下降。

  • 嚴重不良反應:中樞神經毒性反應為最常見,表現為視力模糊、復視、眼球震顫等;可引起心律失常、房室傳導阻滯、心動過緩等;可引起中毒性表皮壞死溶解癥。

三、阿托伐他汀

主要用于高膽固醇血癥。

1、用法用量

  • 初始劑量為每日10mg/日;可以每4周為時間間隔,逐步調整劑量至40mg/日;最大劑量為80mg每日一次。可在一天內的任何時間一次服用,并不受進餐影響。

2、主要原因

  • 劑量—效應關系:他汀類的給藥劑量增加一倍,只能使LDL-C下降約6%。例如阿托伐他汀,每日10mg,能降低LDL-C 31~35%,每日20mg,也只能降低LDL-C 36~40%。

  • 劑量—肌肉毒性關系:肌肉毒性包括肌痛、肌病和橫紋肌溶解癥三種主要表現,均呈劑量依賴性,與藥物的降膽固醇作用無關。研究發現,80mg/日的阿托伐他汀誘發肌肉毒性癥狀的幾率是10mg/日的5倍。

四、左甲狀腺素

主要用于各種原因的甲狀腺功能低減的替代治療等。

1、用法用量

  • 初始劑量,每日25~50ug,早晨空腹頓服;初始劑量后,每2~4周增加25~50ug,直至維持劑量:每日100~200ug。

2、主要原因

  • 治療指數較窄:除了對癥治療以外,必須嚴密滴定劑量。過量用藥,不僅會產生與甲亢相同的癥狀和體征,還可能發生意識模糊、定向障礙、腦栓塞、休克、昏迷和死亡等事件。

  • 劑量過多引起的癥狀不一定明顯,可能攝入左甲狀腺素鈉數天后方出現癥狀。

五、硝苯地平

主要用于心絞痛和高血壓。

1、用法用量

  • 硝苯地平片:一般起始劑量10mg/次,一日3次口服;常用的維持劑量為口服10~20mg/次,一日3次。

  • 硝苯地平控釋片:通常治療的初始劑量為每日30mg,一日一次;最大劑量,每日60mg,一日一次。

  • 劑量調整:通常調整劑量需7~14天。 如果患者癥狀明顯,病情緊急,劑量調整期可適當縮短。

2、主要原因

  • 竊血現象:硝苯地平屬速效降壓藥,血壓下降過快或幅度過大,可引起冠狀動脈竊血,而導致心肌缺血或心肌梗死。

  • 個體差異大:硝苯地平的血藥濃度與臨床療效密切相關,存在著明顯的個體差異。硝苯地的血藥濃度受多種因素影響,包括制劑因素、種族因素、藥物代謝酶的基因多態性、飲食因素、合并藥物等。

六、血管緊張素轉化酶抑制劑

主要用于高血壓、慢性心力衰竭和急性心肌梗死后的治療等。以依那普利為例。

1、用法用量

  • 高血壓:起始劑量為10-20 mg,每日1次;常用維持量為20mg/日,根據病人的需要,可調整至最大劑量每日40 mg。

  • 與利尿劑聯用治療高血壓:因這些病人可能有血容量不足或失鹽,開始服用依那普利后可能發生癥狀性低血壓,應從5 mg/日或以下開始。

  • 有癥狀的心衰或無癥狀的左心室功能不全:起始劑量為2.5 mg,并應在密切的醫療監護下服用;在2~4周內,根據病人的耐受情況,將劑量逐漸增加到常用維持劑量20 mg /日。

2、主要原因

  • 首劑低血壓:主要與腦血流灌注不足有關,,血壓降低的同時,可發生輕度失控,頭暈、頭痛、全身乏力、視力障礙等,在老年人可引起摔跌,嚴重時可引起暫時性知覺喪失、心動過緩。

  • 卡托普利的首劑低血壓發生迅速但持續時間短;依那普利和喹那普利的首劑低血壓發生較慢但持續時間長;培哚普利、福辛普利的首劑低血壓十分輕微。

七、β-受體阻滯劑

主要用于心絞痛、急性心肌梗死、心力衰竭、高血壓等。以美托洛爾普通片為例。

1、用法用量

  • 心絞痛:開始一次25-50mg,一日2-4次;以一周為間隔逐漸加量直到達到目標劑量;最大日劑量400mg,分3次服。普通片受食物影響較大,應空腹服藥。

  • 目標劑量:靜息心率降至55~60次/分。

2、主要原因

  • 個體差異大:美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝。受遺傳基因等多種因素影響,美托洛爾的體內過程差異很大,劑量必須個體化,以避免心動過緩的發生。

  • 酒石酸美托洛爾在撤藥時,應在大約2周的時間內逐漸減量以避免發生嚴重的心血管問題(如心肌梗死、心律失常、猝死等)。

八、α-受體阻滯劑

主要用于治療前列腺增生和高血壓等。以特拉唑嗪為例。

1、用法用量

  • 良性前列腺增生:初始劑量為睡前服用1mg,且不應超過;一周或兩周后每日劑量可加倍以達預期效應。常用維持劑量為每日一次5~10mg。

  • 如果停用特拉唑嗪一段時間后重新開始使用,則仍應從小劑量首劑開始服用。

2、主要原因

  • 首劑低血壓:特拉唑嗪抑制腎上腺素α1受體, 使血壓下降, 尤其舒張壓下降顯著。首次給藥后可能出現顯著低血壓,甚至引起暈厥。

轉載:藥評中心
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